L'endotelio è il tessuto che riveste la superficie interna dei vasi sanguigni, dei vasi linfatici e del cuore. L'endotelio della superficie interna del cuore è chiamato endocardio. Esso svolge un ruolo di primaria importanza nella modulazione del tono vascolare, preservandone l’integrità. In condizioni fisiologiche, il principale mediatore della funzione endoteliale è l’ossido nitrico (NO), prodotto dalla ossido nitrico sintetasi (NOS) a partire dall’aminoacido L-arginina. L’ossido nitrico, oltre ad essere un potente vasodilatatore, è anche un antiaggregante piastrinico, un inibitore della proliferazione e della migrazione delle cellule muscolari lisce e dell’adesione dei monociti.

In condizioni patologiche l'endotelio produce sostanze pro-aterogeniche (principalmente specie reattive dell'ossigeno), che inattivano l’ossido nitrico. I radicali liberi derivati ​​dall'ossigeno reattivo possono promuovere l'ossidazione delle lipoproteine a bassa densità. Questa  condizione prende il nome di disfunzione endoteliale, caratterizzata principalmente da una compromissione della biodisponibilità di ossido nitrico, cui consegue una minore capacità da parte dell’endotelio di regolare il tono vascolare e di proteggere il vaso stesso dallo sviluppo e dalla progressione di lesioni. La comparsa di disfunzione endoteliale si osserva precocemente nell’ambito di numerosi fattori di rischio cardiovascolari, quali l’ipertensione arteriosa, il diabete mellito, obesità e sindrome metabolica.